ACE-031 1 mg – ActRIIB-Fc-ligandfælde til myostatin og activin

Hvad er ACE-031 (1 mg)?

ACE-031 er et rekombinant ActRIIB-Fc-fusionsprotein – en kombination af det ekstracellulære domæne af activinreceptor type IIB (ActRIIB) med et fragment af humant IgG1-Fc. Det virker som en “ligandfælde”: det binder og neutraliserer myostatin (GDF-8), activiner og visse GDF/BMP-ligander og hæmmer dermed de negative regulatorer af muskelvækst. Resultatet (i studier) er en stigning i mager kropsmasse og muskelvolumen.

En præcisering er på sin plads: ACE-031 er ikke et klassisk lille peptid, men et større fusionsprotein med et Fc-domæne (som forlænger halveringstiden). I Peptologys katalog er det placeret i kategorien peptider til hud, søvn og libido, selvom det funktionelt hører til gruppen af forbindelser til muskel- og knoglevækst – sammen med det regenerative PEG-MGF.

I den udgave, som Peptology tilbyder, fås ACE-031 i et hætteglas med 1 mg som frysetørret forbindelse med renhed ≥ 99%, bekræftet ved uafhængig laboratorieanalyse (CoA for hver batch). Produktet er udelukkende beregnet til videnskabelig forskning og in vitro-anvendelser.

Variant: ACE-031 1 mg

Denne side omhandler én doseringsvariant – ACE-031 1 mg. Hvert hætteglas indeholder 1 mg af det frysetørrede fusionsprotein. En typisk rekonstituering til arbejdsbrug er 1 mL → 1 mg/mL, hvilket gør det lettere at afmåle små volumener præcist i en forskningsprotokol.

ACE-031 tilbydes i varianten på 1 mg. Andre forbindelser inden for muskelvækst/regeneration er PEG-MGF (satellitceller) og IGF-1 LR3 (systemisk IGF-1).

Sådan virker ACE-031 – “ligandfælde”-mekanismen

I forskningslitteraturen beskrives ACE-031 som en opløselig lokkereceptor, der hæmmer myostatin/activin-signalvejen. Nedenfor ses de tre hyppigst undersøgte elementer.

Hvorfor myostatinblokade har betydning

Myostatin (GDF-8) er en naturlig “bremse” for muskelvækst – det begrænser muskelmassen. Ved at blokere det (og beslægtede ligander) via ActRIIB-Fc-lokkereceptoren undersøges ACE-031 som et redskab til at øge muskelmasse og styrke og til at modellere knoglemetabolisme. Det er en anden mekanisme end PEG-MGF (aktivering af satellitceller) eller IGF-1 LR3 (IGF-1-signalering).

Det skal dog huskes, at ActRIIB-signalvejen også omfatter vaskulære ligander (BMP9/10) – hvilket hænger sammen med de uønskede virkninger, der blev set i DMD-studierne (næseblod, telangiektasier). Disse data stammer fra kliniske forsøg og udgør ikke en påstand om virkningen af det forskningsprodukt, som Peptology tilbyder.

Farmakokinetik og farmakodynamik (forskningsramme)

ACE-031 er et ActRIIB-Fc-fusionsprotein med forlænget systemisk virkning. De vigtigste forskningsmæssige egenskaber:

• Struktur: det ekstracellulære domæne af ActRIIB fusioneret med humant IgG1-Fc (et fusionsprotein, ikke et lille peptid)
• Mål: myostatin (GDF-8), activiner, GDF-11, BMP9/10 – neutralisering af ActRIIB-ligander
• Halveringstid: forlænget takket være Fc-domænet (systemisk virkning)
• Virkninger i studier: stigning i mager masse og muskelvolumen efter en enkelt dosis (fase I)
• Status: ingen fase III; DMD-programmet blev afsluttet af sikkerhedsmæssige årsager
• Indgivelsesvej i protokoller: subkutan, i henhold til forskningsprotokollen

Sammenligning: ACE-031 vs. PEG-MGF vs. 5-Amino-1MQ

Inden for samme kategori er det værd at sammenligne ACE-031 med to andre forbindelser, der påvirker muskler og kropssammensætning – det regenerative PEG-MGF og det metaboliske 5-Amino-1MQ. Hver virker via en helt anden vej.

ACE-031 øger muskelmassen ved at blokere myostatin, PEG-MGF understøtter regeneration (satellitceller), og 5-Amino-1MQ vedrører fedtmetabolisme. Det er værd at fremhæve ACE-031's særskilte sikkerhedsprofil (afsluttet DMD-program). Sammenligningen er vejledende og udgør ikke en anbefaling om brug.

Forskningsdata om ACE-031

ACE-031 blev undersøgt klinisk (fase I–II), før programmet blev suspenderet. Nedenfor ses de vigtigste observationer – med et stærkt sikkerhedsmæssigt forbehold.

Stigning i muskelmasse (fase I)

I fase I-studier med raske postmenopausale kvindelige frivillige (placebokontrollerede) udløste enkeltdoser af ACE-031 en hurtig, dosisafhængig stigning i mager kropsmasse og muskelvolumen med signaler i knogle- og fedtbiomarkører og med god tolerabilitet efter en enkelt administration.

DMD-studiet og dets afslutning

I et fase II-studie med drenge med Duchennes muskeldystrofi blev der set en tendens til bevaret funktion og øget mager masse/BMD, men studiet blev afsluttet efter cyklus 2 på grund af indberetninger om næseblod og telangiektasier og som følge af regulatoriske drøftelser (FDA / Health Canada).

Nuværende status

Der blev ikke publiceret fase III-studier, og udviklingsarbejdet med ACE-031 blev standset. Det er fortsat genstand for videnskabelig interesse, især til forskningsformål vedrørende myostatin-signalvejen. Det er ikke en bekræftet terapeutisk anvendelse.

Bemærk: Oplysningerne præsenteres til videnskabelige og informative formål og bygger på litteraturen om ActRIIB-Fc / ACE-031. De udgør ikke lægelig rådgivning, en anbefaling om brug eller en påstand om virkningen af det forskningsprodukt, som Peptology tilbyder.

ACE-031-profil i overblik

• ActRIIB-Fc-fusionsprotein – en “ligandfælde” for myostatin/activin (ikke et lille peptid)
• Blokade af de negative regulatorer af muskelvækst → stigning i mager masse (fase I)
• Virkning på knoglebiomarkører – undersøgt i forbindelse med knoglemetabolisme
• Fc-domænet forlænger halveringstiden og den systemiske virkning
• Vigtig sikkerhedsbemærkning: DMD-programmet blev afsluttet (næseblod/telangiektasier), ingen fase III
• Hver batch med CoA og renhed ≥ 99%

Alle angivne oplysninger henviser til forskningslitteraturen om ACE-031 og må ikke tolkes som et løfte om virkning, en brugsanvisning eller en påstand om virkningen af det forskningsprodukt, som Peptology tilbyder.

Doseringsprotokoller i forskning

I studier blev ACE-031 administreret subkutant efter rekonstituering af lyofilisatet:

• Rekonstituering til arbejdsbrug: 1 mL → 1 mg/mL; beregn præcise volumener i peptidberegneren
• I kliniske forsøg blev der anvendt et dosisinterval (f.eks. 0,02–3 mg/kg s.c.) – udelukkende under overvågede forhold
• Takket være Fc-domænet er virkningen langvarig, så skemaerne blev fordelt over tid
• På grund af de observerede vaskulære virkninger (næseblod/telangiektasier) kræver sikkerhedsprofilen særlig forsigtighed

I en sammenlignende sammenhæng parres ACE-031 nogle gange med andre forbindelser på muskelaksen, f.eks. PEG-MGF eller IGF-1 LR3. Disse skemaer stammer fra forskningslitteraturen og udgør ikke en anbefaling om selvadministration.

Bivirkninger og sikkerhed

ACE-031's sikkerhedsprofil er et væsentligt element i molekylets forskningshistorie – det kliniske program ved DMD blev afsluttet. Nedenfor ses de centrale observationer fra forskningen i molekylet.

Mens enkeltdoser blev veltolereret hos raske frivillige, var gentagen administration i DMD-studiet forbundet med vaskulære virkninger (næseblod, telangiektasier), som førte til, at programmet blev afsluttet. Det understreger, at ACE-031 har en væsentlig sikkerhedsprofil, som skal tages i betragtning. Disse oplysninger er videnskabelige og udgør ikke en brugsanvisning.

Opbevaring og rekonstituering

ACE-031 leveres som frysetørret pulver i et hætteglas. I frysetørret form er det stabilt ved stuetemperatur, beskyttet mod lys og fugt – køling før rekonstituering er ikke obligatorisk. Som fusionsprotein er det følsomt over for mekanisk påvirkning – rekonstituér særligt forsigtigt. Efter rekonstituering afhænger stabiliteten af det anvendte opløsningsmiddel, hvor Peptide Matrix Water™ forlænger opløsningens holdbarhed betydeligt.

• Før rekonstituering: stuetemperatur, i originalemballagen, beskyttet mod lys og fugt. Køleskab er ikke obligatorisk.
• Efter rekonstituering med Peptide Matrix Water™: stabilitet i køleskab ved +2 °C til +8 °C i op til 60 dage under passende laboratorieforhold – den stabiliserende formel forlænger forbindelsens holdbarhed i forhold til almindelige opløsningsmidler.
• Efter rekonstituering med bakteriostatisk eller sterilt vand: stabilitet i køleskab ved +2 °C til +8 °C i op til 28 dage under passende forhold. Den rekonstituerede opløsning må ikke fryses igen.
• Rekonstituering: i et laboratoriemiljø anvendes normalt Peptide Matrix Water™, bakteriostatisk vand eller sterilt vand til injektion, afhængigt af protokollen.
• Volumen: maksimalt 3 mL opløsningsmiddel (kapaciteten af et standardhætteglas). Brug peptidberegneren til en præcis beregning af volumen og enheder.
• Homogenisering: tilsæt opløsningsmidlet langsomt langs hætteglassets væg uden kraftig omrystning, og vent derefter 10–15 min. Sving forsigtigt, må ikke omrystes.

Labtip: Du kan lægge Peptide Matrix Water™ i kurven sammen med din ordre – en stabiliserende opløsning beregnet til arbejde med rekonstituerede forskningspeptider og -proteiner. Læs mere i artiklen Bakteriostatisk vand vs. eddikesyre vs. matrix-vand.

Ofte stillede spørgsmål om ACE-031

Hvad er formålet med ACE-031?

ACE-031 er et ActRIIB-Fc, der binder myostatin, activiner og beslægtede ligander (herunder GDF-11, BMP9/10) og dermed reducerer signaleringen via ActRIIB-receptoren. Virkningen i studier er en stigning i muskelmassen. Resultaterne vedrører molekylet, ikke forskningsproduktet.

Hvorfor blev DMD-arbejdet standset?

På grund af indberetninger om næseblod og telangiektasier og regulatoriske drøftelser blev programmet afsluttet efter cyklus 2. Dette er et centralt element i ACE-031's sikkerhedsprofil.

Hvordan adskiller ACE-031 sig fra PEG-MGF?

ACE-031 øger muskelmassen ved at blokere myostatin (fjerner “bremsen”), mens PEG-MGF understøtter regeneration gennem aktivering af satellitceller. Det er to forskellige mekanismer på muskelaksen.

Hvordan opbevares og rekonstitueres ACE-031?

Det frysetørrede hætteglas opbevares ved stuetemperatur, beskyttet mod lys og fugt. Efter rekonstituering afhænger stabiliteten af opløsningsmidlet: med Peptide Matrix Water™ – op til 60 dage i køleskab ved +2 °C til +8 °C; med bakteriostatisk eller sterilt vand – op til 28 dage. Undgå at fryse igen.

Hvor kan man købe ACE-031 til forskning?

Peptology tilbyder ACE-031 (1 mg) som forskningsforbindelse med bekræftet renhed ≥ 99% og uafhængig laboratorieanalyse for hver batch. Hurtig forsendelse, diskret emballage og renhedscertifikater følger med produktet. Se også artiklen Peptider – hvad de er, hvordan de virker, hovedkategorier og sikkerhedsprofil for videnskabelig baggrund.

Relaterede produkter i Peptologys katalog

Forskere, der arbejder med ACE-031, overvejer ofte også andre forbindelser på muskelaksen og i kontrollen af kropssammensætning. Hvert af nedenstående produkter har et renhedscertifikat (CoA):

Se hele kataloget: Peptider til hud, søvn og libido · Restitutions- og anabole peptider · Peptider til energi og regeneration · Alle peptider · Blog om peptidforskning

Rekonstituering i laboratoriet

Laboratorieprotokol – rekonstituering, forskningsprotokoller, opbevaring

Standardiseret protokol, der gælder for alle forskningspeptider i kataloget fra Peptology. Brug peptidberegneren til rekonstituering til at beregne opløsningens koncentration (mg/mL) for hvert hætteglas.

60-sekunders protokol

Hurtig reference

Hvad du skal bruge

Fem regler for rekonstituering

Beregning af koncentration

Opbevaring

Fire fejl, du skal undgå

Forsendelsesinformation

🚚 Forsendelsesinformation

• Produkter på vores lager – ordrer afgivet inden kl. 15:00 på hverdage afsendes samme dag, senere ordrer næste hverdag.

• Levering med GLS til din adresse på 3–5 hverdage.

• Fragt koster 37 kr og er gratis fra 375 kr.

Ofte stillede spørgsmål (FAQ)

Hvad er målet for ACE-031?

ACE-031 er ActRIIB-Fc og binder myostatin/activin og beslægtede ligander (herunder GDF-11, BMP9/10), hvilket reducerer signaleringen via ActRIIB.

Hvorfor blev udviklingen i DMD standset?

På grund af signaler om epistaxis/telangiektasier og regulatoriske drøftelser; programmet blev afsluttet.

Findes der en fase III?

Nej – der findes ingen publicerede fase III-forsøg, ACE-031 er fortsat af videnskabelig interesse, især til forskningsformål.

Hvor kan jeg købe ACE-031 i Danmark, og hvad koster det?

Du kan købe ACE-031 i Danmark online hos Peptology fra 299 DKK. Levering med GLS på 3–5 hverdage. Fragten er gratis fra 375 DKK. Betaling med kort eller bankoverførsel. Renhed 99%+, med en HPLC-rapport for hver batch.

Laboratorieanalyse

ACE-031 - 1mg - Batch - 0226 - Renhed