Tirzepatide 5 mg/10mg/15mg/30mg – Dobbelt agonist (GLP-1/GIP)

Hvad er Tirzepatide?

Tirzepatide (INN tirzepatid, CAS 2023788-19-2) er en syntetisk, langtidsvirkende dobbelt agonist af GIP- og GLP-1-receptorerne. Det er det første molekyle, der integrerer virkningen af to inkretiner – GIP (glukoseafhængigt insulinotropt peptid) og GLP-1 (glucagon-lignende peptid-1) – i en enkelt peptidkæde. En tilknyttet fedtsyrerest giver stærk binding til albumin, en lang halveringstid og dosering én gang om ugen. I den kliniske litteratur undersøges Tirzepatide hovedsageligt i forbindelse med fedme og type 2-diabetes.

Den dobbelte aktivering af GIP + GLP-1 adskiller Tirzepatide fra monoagonisten Semaglutide (kun GLP-1) og placerer det mellem den og den tredobbelte agonist Retatrutide (GLP-1/GIP/glukagon). I studier forbindes tilføjelsen af GIP-aksen til GLP-1-mekanismen med kraftigere reduktion af kropsvægten og bedre glykæmisk kontrol end GLP-1-monoterapi.

Det Tirzepatide af forskningskvalitet, som Peptology tilbyder, er ikke et registreret lægemiddel – det er et frysetørret forskningspeptid, der udelukkende er beregnet til videnskabelige og in vitro-anvendelser og ikke er beregnet til brug på mennesker eller dyr. Se også de andre peptider til vægttab (GLP-1) i vores kategori.

I den udgave, som Peptology tilbyder, leveres Tirzepatide som frysetørret peptid med en renhed over 99% (HPLC/MS), bekræftet ved uafhængig laboratorieanalyse (CoA for hver batch). Det fås i fire hætteglasformater – 5 mg, 10 mg, 15 mg og 30 mg – afhængigt af omfanget af forskningsprotokollen.

Tirzepatide-pris – formaterne 5 mg / 10 mg / 15 mg / 30 mg

Prisen på Tirzepatide afhænger af det valgte hætteglasformat, ikke af koncentrationen af det aktive stof – alle fire formater har identisk renhed > 99% (HPLC/MS) og samme laboratoriecertifikat for batchen. Den aktuelle pris på Tirzepatide og tilgængeligheden af de enkelte størrelser finder du i købspanelet ovenfor. Nedenfor beskriver vi, hvilket omfang af forskningsarbejde hvert format passer til.

Tip: Når du sammenligner prisen på Tirzepatide, er det værd at beregne omkostningen pr. 1 mg peptid – større formater (15 mg, 30 mg) sænker som regel prisen pr. enhed i omfattende protokoller.

Sådan virker Tirzepatide – dobbelt GIP-/GLP-1-agonisme

I kliniske og prækliniske publikationer beskrives Tirzepatide som et molekyle, der samtidig stimulerer to inkretinreceptorer. Disse mekanismer virker synergistisk og beskrives i litteraturen som samtidig signalering ved GLP-1- og GIP-receptorerne.

Hvorfor Tirzepatides dobbelte agonisme er vigtig

GIP og GLP-1 er to inkretiner, der udskilles efter et måltid og regulerer insulinsekretion og energimetabolisme. Monoagonister (som Semaglutide) virker kun på GLP-1-aksen. Tirzepatide var det første, der kombinerede begge akser i ét peptid, og i det sammenlignende SURPASS-2-studie viste det overlegenhed i forhold til semaglutid med hensyn til reduktion af HbA1c og kropsvægt. Den tredobbelte agonist Retatrutide går et skridt videre og tilføjer en tredje akse – glukagon.

Konceptet med dobbelt agonisme er bekræftet af et omfattende klinisk fase 3-program (SURPASS ved type 2-diabetes, SURMOUNT ved fedme). De viste resultater stammer fra kontrollerede kliniske forsøg og udgør ikke en påstand om virkningen af forskningsproduktet.

Farmakokinetik og farmakodynamik for Tirzepatide

Tirzepatide er et peptid konjugeret med en fedtsyrerest, som i publicerede farmakokinetiske data beskrives som et molekyle med en lang halveringstid takket være stærk binding til albumin.

• Halveringstid (litteratur): ca. 5 dage
• Plasmaproteinbinding: høj (hovedsageligt til albumin)
• Struktur: peptid på 39 aminosyrer med en C20-fedtsyrekæde
• Molekylformel / molekylvægt: C225H348N48O68 · ≈4813 g/mol
• CAS-nummer: 2023788-19-2
• Kinetik: lineær i det undersøgte interval

Dosering af Tirzepatide – skemaer fra studier (SURPASS / SURMOUNT)

I de kliniske programmer SURPASS og SURMOUNT blev tirzepatid anvendt i et ugentligt subkutant skema med gradvis dosistitrering – hvilket har til formål at forbedre den gastrointestinale tolerabilitet:

• Fase 1 (dosiseskalering): et interval af s.c.-doser inden for forskningsprotokollen, med titrering fra en lav dosis
• Fase 3 (type 2-diabetes, SURPASS): 5, 10 og 15 mg s.c. én gang om ugen som de undersøgte måldoser
• Fase 3 (fedme, SURMOUNT): 5, 10 og 15 mg s.c. én gang om ugen, med titrering over tid
• Titreringsskema: som regel start med 2,5 mg og gradvis stigning med nogle ugers mellemrum

Ligesom Semaglutide og Retatrutide kræver Tirzepatide i studier langsom titrering for at forbedre tolerabiliteten – man starter på en lav dosis og øger den gradvist. Disse skemaer er en del af kontrollerede kliniske forsøg og udgør ikke en anbefaling om selvadministration.

Tirzepatide vs. Semaglutide vs. Retatrutide

Tabellen nedenfor sammenligner Tirzepatide med en monoagonist og en tredobbelt agonist fra inkretinfamilien. Alle tre undersøges med hensyn til kontrol af kropsvægten og glukosemetabolisme, men de adskiller sig i antallet af aktiverede receptorakser – Semaglutide virker på én (GLP-1), Tirzepatide på to (GLP-1/GIP) og Retatrutide på tre (GLP-1/GIP/glukagon). Dataene er af videnskabelig-sammenlignende karakter og udgør ikke en direkte head-to-head-sammenligning (bortset fra SURPASS-2, der direkte sammenlignede Tirzepatide med Semaglutide).

Kilder: Jastreboff et al., SURMOUNT-1, New England Journal of Medicine (2022, n=2.539); Frías et al., SURPASS-2, New England Journal of Medicine (2021, n=1.879). De viste data stammer fra forskellige kliniske programmer og – bortset fra den direkte SURPASS-2-sammenligning – må ikke tolkes som en head-to-head-sammenligning eller som en påstand om virkningen af et bestemt forskningsprodukt.

Kliniske forsøg med Tirzepatide (SURPASS, SURMOUNT)

Det kliniske program for tirzepatid udvikler sig langs to hovedspor – type 2-diabetes (SURPASS) og fedme (SURMOUNT). Disse resultater vedrører de farmaceutiske former af tirzepatid og stammer fra kontrollerede kliniske forsøg.

Fase 1 – sikkerhed og farmakokinetik

Tidlige kliniske studier dokumenterede god tolerabilitet, en lang halveringstid (~5 dage) som følge af binding til albumin og opnåelse af steady state efter ca. 4 ugers ugentlig dosering.

SURPASS-2 – type 2-diabetes vs. Semaglutide (NEJM, 2021)

I det 40 uger lange SURPASS-2-studie (1.879 deltagere med type 2-diabetes) blev tirzepatid 5, 10 og 15 mg sammenlignet med semaglutid 1 mg. Alle tre tirzepatid-doser viste overlegenhed i forhold til semaglutid med hensyn til at sænke HbA1c og reducere kropsvægten; op til 92% af deltagerne på tirzepatid opnåede HbA1c < 7%. Disse resultater stammer fra et kontrolleret klinisk forsøg og udgør ikke en anbefaling til individuel brug.

SURMOUNT-1 – fedme (NEJM, 2022)

I fase 3-studiet SURMOUNT-1 (2.539 voksne med fedme eller overvægt uden diabetes) gav tirzepatid administreret ugentligt i 72 uger en gennemsnitlig reduktion af kropsvægten på 16,0% (5 mg), 21,4% (10 mg) og 22,5% (15 mg). En reduktion af kropsvægten på ≥ 5% blev opnået af henholdsvis 89,4%, 96,2% og 96,3% af deltagerne. Disse resultater stammer fra et kontrolleret klinisk forsøg.

SURPASS / SURMOUNT-programmet – yderligere studier

Yderligere studier i programmet (SURPASS-1 til -5 ved type 2-diabetes, SURMOUNT-2 til -4 ved fedme og efter intensiv livsstilsintervention) bekræftede en konsistent effekt- og tolerabilitetsprofil.

Alle angivne resultater vedrører publicerede kliniske forsøg med de farmaceutiske former af tirzepatid og udgør ikke et løfte om virkning eller en påstand om virkningen af det forskningsprodukt, som Peptology tilbyder.

Tirzepatide – opbevaring og rekonstituering

Tirzepatide leveres som frysetørret pulver i et hætteglas. I frysetørret form er peptidet stabilt ved stuetemperatur, beskyttet mod lys og fugt – køling før rekonstituering er ikke obligatorisk. Efter rekonstituering afhænger stabiliteten af det anvendte opløsningsmiddel, hvor Peptide Matrix Water™ forlænger peptidets holdbarhed betydeligt.

• Før rekonstituering: stuetemperatur, i originalemballagen, beskyttet mod lys og fugt. Køleskab er ikke obligatorisk.
• Efter rekonstituering med Peptide Matrix Water™: stabilitet i køleskab ved +2 °C til +8 °C i op til 60 dage under passende laboratorieforhold.
• Efter rekonstituering med bakteriostatisk eller sterilt vand: stabilitet i køleskab ved +2 °C til +8 °C i op til 28 dage. Den rekonstituerede opløsning må ikke fryses igen.
• Volumen: maksimalt 3 mL opløsningsmiddel (kapaciteten af et standardhætteglas). Brug peptidberegneren til en præcis omregning.
• Homogenisering: tilsæt opløsningsmidlet langsomt langs hætteglassets væg uden kraftig omrystning. Sving forsigtigt rundt, ryst ikke.

Tirzepatide – hvor kan man købe det (forskningspeptid)

Du kan købe Tirzepatide til forskningsformål hos Peptology – med hurtig forsendelse, diskret emballage og et renhedscertifikat (CoA) for hver batch. Vi tilbyder Tirzepatide (CAS 2023788-19-2) med bekræftet renhed over 99% (HPLC/MS) i fire formater: 5, 10, 15 og 30 mg.

Det Tirzepatide, som Peptology tilbyder, er udelukkende beregnet til videnskabelig forskning og in vitro-formål. Det er ikke en medicin, er ikke godkendt til brug på mennesker eller dyr og udleveres ikke på recept på apotek.

Tirzepatide – ofte stillede spørgsmål

Hvad er Tirzepatide?

Tirzepatide (CAS 2023788-19-2) er et syntetisk forskningspeptid, der er den første dobbelte agonist, som samtidig aktiverer GLP-1- og GIP-receptorerne og integrerer to inkretiner i ét molekyle. I kliniske forsøg evalueres det ved fedme og type 2-diabetes.

Hvad koster Tirzepatide – hvad er prisen?

Prisen på Tirzepatide afhænger af formatet (5, 10, 15 eller 30 mg) – alle har samme renhed > 99% (HPLC/MS) og et batchcertifikat. Den aktuelle pris på Tirzepatide ser du i købspanelet øverst på siden. Når du sammenligner tilbud, er det værd at beregne omkostningen pr. 1 mg peptid.

Tirzepatide – hvor kan man købe det?

Du kan købe Tirzepatide til forskningsformål hos Peptology, med hurtig forsendelse og et CoA-certifikat. Som forskningspeptid udleveres det ikke på recept eller på apotek; det tilbydes udelukkende til videnskabelige og in vitro-anvendelser.

Hvilket Tirzepatide-format skal man vælge – 5, 10, 15 eller 30 mg?

Alle fire har identisk renhed > 99% og samme certifikat. Valget afhænger af protokollens omfang: 5 mg til enkelte valideringsserier, 10–15 mg til gentagne modeller og 30 mg til omfattende protokoller over flere uger med højere peptidforbrug.

Hvordan opbevares og rekonstitueres Tirzepatide?

Det frysetørrede hætteglas opbevares ved stuetemperatur, beskyttet mod lys og fugt. Efter rekonstituering med Peptide Matrix Water™ – op til 60 dage i køleskab ved +2 °C til +8 °C; med bakteriostatisk eller sterilt vand – op til 28 dage. Opløsningen må ikke fryses igen.

Relaterede peptider i Peptologys katalog

Forskere, der arbejder med Tirzepatide, overvejer ofte også andre molekyler fra klassen af GLP-1-/inkretinagonister og opløsninger til rekonstituering. Hvert af nedenstående produkter har et renhedscertifikat på over 99%:

Se hele kataloget: Peptider til vægttab (GLP-1) · Opløsninger til peptider · Blog om peptidforskning

\

Rekonstituering i laboratoriet

Laboratorieprotokol – rekonstituering, forskningsprotokoller, opbevaring

Standardiseret protokol, der gælder for alle forskningspeptider i kataloget fra Peptology. Brug peptidberegneren til rekonstituering til at beregne opløsningens koncentration (mg/mL) for hvert hætteglas.

60-sekunders protokol

Hurtig reference

Hvad du skal bruge

Fem regler for rekonstituering

Beregning af koncentration

Opbevaring

Fire fejl, du skal undgå

Forsendelsesinformation

🚚 Forsendelsesinformation

• Produkter på vores lager – ordrer afgivet inden kl. 15:00 på hverdage afsendes samme dag, senere ordrer næste hverdag.

• Levering med GLS til din adresse på 3–5 hverdage.

• Fragt koster 37 kr og er gratis fra 375 kr.

Laboratorieanalyse

Tirzepatide - 5mg - Batch - 0226 - Renhed & endotoksiner

Tirzepatide - 10mg - Batch - 0226 - Renhed & endotoksiner

Tirzepatide - 15mg - Batch - 0226 - Renhed & endotoksiner

Tirzepatide - 30mg - Batch - 0226 - Renhed & endotoksiner

Ofte stillede spørgsmål

Hvor kan jeg købe Tirzepatide i Danmark, og hvad koster det?

Du kan købe Tirzepatide i Danmark online hos Peptology fra 449 DKK. Levering med GLS på 3–5 hverdage. Fragten er gratis fra 375 DKK. Betaling med kort eller bankoverførsel. Renhed 99%+, med en HPLC-rapport for hver batch.